【药物名称】
左氧氟沙星
【适应证】
适用于敏感菌所致的下列感染：慢性支气管炎急性细莆性感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎、急性上颌窦炎、急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、复杂性和非复杂性皮肤及皮肤结构感染，其他适应证参见氧氟沙星。
【药理】
(1)药效学：参见环丙沙星。左氧氟沙星系氧氟沙星的左旋异构体。对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的2倍，尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用增强。作用机制同环丙沙星。
(2)药动学：本品的体内过程与氧氟沙星相仿。口服吸收完全，吸收给药量的近100％。单次空腹口服100mg和200mg后，Cmax分别可达1．36mg／L和3.06mg／L。tmax为1小时。单次口服250mg、500mg后，Cmax分别为2．8mg／L和5．1mg／L；单次静脉滴注该药500mg和750mg后，Cmax分别为6.2±1mg/L和11．5±4mg／L。每日一次，每次500mg或750mg多剂口服给药后，达稳态时平均峰、谷浓度分别为5．7±1．4mg／L和0.5±0.2mg／L，以及8．6±1．9mg／L和1.1±0.4mg／L。每日一次，每次500mg或750mg多剂静脉滴注给药后，达稳态浓度时，平均峰、谷浓度分别为6．4±0．8mg／L和0.6±0.2mg／L，以及12．1±4.1mg／L和1．3±0.7mg／L。该药500mg与食物同服时，达峰时间略推迟(约lh)，血药峰浓度略降低(约降低14％)。体内广泛分布，表观分布容积为74～112L，肺组织药物浓度可达血浓度的2～5倍，皮肤组织、水疱液、扁桃体、前列腺组织、女性生殖道组织、痰液、泪液、唾液中药物浓度约为血浓度的1～2倍。t1/2为6～8h。本品在体内代谢甚少，主要经肾排出，给药后48小时内自尿中以药物原形排出给药量的约87％，以代谢物形式排出量小于给药量的5％。给药后72小时内自粪排出<4％，肾功能减退时，该药消除半衰期延长，清除缓慢，需调整剂量。
【不良反应】
参见环丙沙星。左氧氟沙星Ⅲ期临床试验资料显示与药物相关的不良反应发生率为6．3％，因不良反应中停者3．9％。主要的不良反应有恶心、腹泻、腹痛、腹胀等胃肠道反应；失眠、头晕、头痛等中枢神经系统反应；皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应。静脉注射给药时少数患者有局部反应，包括注射部位疼痛1．7%，注射部位炎症1．1％。出现实验室检查异常者2．2％，主要有肝功能异常、白细胞减少等，偶有血糖降低。在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。
【禁忌证】
对本品有过敏史者，或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。
【注意事项】
(1)肾功能减退患者应用本品时需谨慎，因左氧氟沙星主要自肾排出，肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率<5Oml／min时需调整给药剂量，以免药物在体内积蓄。
(2)与其他喹诺酮类相仿，在用药期间可能出现血糖增高或降低，通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中，遇此情况应严密监测血糖，一旦发现低血糖反应，需立即停用本品．并即予以相应纠正低血糖的治疗。
(3)某些喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)偶可致心电图QT间期延长．并偶有心律失常发生。在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例．并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响。因此避免与延长QT问期药物(IA类、Ⅲ类扰心律失常药)同用，可减少发生心律紊乱的危险性，也应避免在低钾血症、心肌病等患者中的应用。
(4)本品应避免在原有中枢神经系统疾患者中的应用，以减少严重中枢神经系统反应发生的可能。肾功能减退者未减量使用本品，易致上述抽搐等严重不良反应发生，肾功能减退者需调整剂量应用。
(5)本品所致光毒性反应甚为少见(<0.1％)，但仍与其他喹诺酮类使用时相仿，应避免过度日光或人工紫外线照射。
(6)本品在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性和有效性未建立，与其他喹诺酮类药物相仿，本品应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类，即在动物实验中未发现致畸作用，但发现对动物胎儿有毒性．可致胎儿骨骼变形、骨化延迟，在人类中缺乏充足的设有对照的研究资料，因此，除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用该类药物，应暂停授乳。
(7)老年患者常有生理性肾功能减退，本品主要经肾排出，因此老年患者使用本品时应监测肾功能，必要时调整剂量谨慎使用，以减少发生毒性反应的危险性。
【药物相互作用】
(1)含镁、铝的制酸剂、含铁制剂和含锌的多种维生素制剂等均可干扰本品的口服吸收，使药物吸收减少．因此不宜合用，或在服左氧氟沙星前或后至少间隔2小时服用。本品静脉给药时与上述制酸剂、阳离子的相互作用资料缺乏，但本品不宜在同一静脉输液通道内与含多价阳离子的溶液同用。
(2)左氧氟沙星对茶碱的血浓度、AUC等药动学参数无明显影响。茶碱对本品的吸收等亦无明显影响。但由于其他一些喹诺酮类药物与茶碱合用时，可使茶碱消除半衰期延长，血药浓度增高，致患者茶碱不良反应发生的危险性增加，因此在使用本品时仍应严密监测茶碱浓度．必要时调整剂量。
(3)左氧氟沙星对华法林的Cmax、AUC等药动学参数无明显影响，华法林对左氯氟沙星的体内过程亦无明显影响。但在左氧氟沙星上市后监测中有该药增强华法林作用的报告，因此．两者合用时应监测相应的凝血试验和出血情况。
(4)丙磺舒和西咪替丁对左氧氟沙星吸收过程无明显影响，但可使本品的AUC增高27%--38％，t1/2延长30％，而总清除率及肾清除率降低21％～35％。然而，上述变化尚不足以需调整左氧氟沙星的剂量。
(5)非甾体抗炎药与喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)合用时，可能增加对中枢神经系统的作用和抽搐发作的危险性。
(6)抗糖尿病药与喹诺酮类药物包括左氧氟沙星合用时，可能出现高血糖或低血糖变化，需严密监测血糖变化，及时予相应处理。
【给药说明】
参见环丙沙星。肾功能减退者应按其减退程度减量用药的剂量调整见表10-13。
表10-13左氧氟沙星用于肾功能减退患者的剂量调整
血肌酐清除率ml/min/(ml/s) 剂量
40～70/0.67～1.17 100mg 每12小时一次
20～40/0.33～0.67 100mg 每24小时一次
<20/<0.33 100mg 每48小时一次
【用法与用量】
(1)口服：①慢性支气管炎急性细菌性感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg．1次服，疗程7日。②社区获得性肺炎，一日400mg，分2次服．或一日500mg，1次服，疗程7～14日。③急性上颌窦炎．一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程10～14日。④皮肤软组织感染，一日400mg，分2次服，或一日500mg，1次服，疗程7～14日。⑤急性单纯性下尿路感染，一日200mg，1次服，疗程3～7日。⑥复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎，一日 400mg，分2次服，或一日 500mg，1次服，疗程10～14日。⑦慢性细菌性前列腺炎，一日400mg，分2次服，疗程6周。
(2)静脉滴注：治疗剂量及疗程同口服，根据病情需要，可应用先予静滴，继以口服的序贯疗法。需注意本品的注射剂只供缓慢静滴，不可肌注。
国外应用左氧氟沙星(Levaquin)的用法和用量如下列，口服与静脉给药剂量同。
①慢性支气管炎急性细菌性感染，500mg一日1次，疗程7 日；②礼区获得性肺炎，500mg一日1次，疗程7～l4日；医院获得性肺炎，750mg一日1次．疗程7～14日；③急性上颌窦炎，500mg一日1次，疗程10～14日；④复杂性皮肤及皮肤结构感染，750mg 一日 1次，疗程7～14日；⑤单纯性皮肤及皮肤结构感染．500mg一日1次．疗程7～10日；⑥单纯性下尿路感染．250mg—日 1次．疗程3日；⑦急性肾盂肾炎，250mg一日 1次．疗程10日；⑧复杂性尿路感染，250mg一日1次，疗程10日。
【制剂与规格】
左氧氟沙星片：(1)0.lg；(2)0.5g。左氧氟沙星颗粒：0．1g。
盐酸左氧氟沙星片：0．1g。盐酸左氧氟沙星胶囊：(1)0．1g；(2)0．2g；(3)0.25g。
乳酸左氧氟沙星片：(1)0．1g；(2)0.2g。乳酸左氧氟沙星胶囊：0．1g。
甲磺酸左氧氟沙星片：(1)0．1g；(2)0.2g。甲磺酸左氧氟沙星胶囊：0．1g。
左氧氟沙星注射液：(1)lOOml：0.3g；(2)50ml：0．1g；(3)lOOml：0．5g。
盐酸左氧氟沙星注射液：(1)lml：0．1g；(2)2ml：0.1g；(3)2ml：0．2g；(4)3ml：0．3g：(5)5ml:0．1g；(6)5ml:0．3g；(7)5ml：0.5g；(8)10ml:0．1g；(9)10ml:0．3g；(10)100ml:0.lg；(11)100ml:0.2g；(12)100ml：0．5g；(13)200ml：0．2g。
盐酸左氧氟沙旱氯化钠注射液：(1)2ml：50mg；(2)100ml：左氧氟沙星0.lg氯化钠0.86g、(0．89g)、(0.9g)；(3)100ml：左氧氟沙星0．2g；(4)100ml：
左氧氟沙星0.25g氯化钠0. 9g；(5)100ml：左氧氟沙星0．3g氯化钠0．86g(0．9g)；(6)100ml：左氧氟沙星0.4g氯化钠0．9g； (7)100ml：左氧氟沙星0．5g氯化钠0．86g(0.9g)；(8)200ml：左氧氟沙星0.2g氯化钠1．8g；(9)200ml：左氧氟沙星0.3g氯化钠1．8g；(10)250ml：左氧氟沙星0．3g氯化钠2．25g；(11)250ml：左氧氟沙星0．5g氯化钠2．25g。
盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：(1)100ml：左氧氟沙星0．1g葡萄糖5．0g；(2)100ml：左氧氟沙星0．2g葡萄糖5.0g；(3)100ml：左氧氟沙星0.5g葡萄糖5.0g。
乳酸左氧氟沙星注射液：(1)2ml：0．1g；(2)2ml：0．2g；(3)100ml:0.lg；(4)100ml：0.2g；(5)100ml:0．3g；(6)100ml：0.5g；(7)200ml：0．2g；(8)250ml:0．5g。
乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：(1)100ml：左氧氟沙星0.2g葡萄糖5．0g；(2)100ml：左氧氟沙星0．3g葡萄精5.0g。
甲磺酸左氧氟沙星注射液：(1)2ml：0．1g；(2)2ml:0.2g；(3)2ml：0．3g。
注射用盐酸左氧氟沙星：(1)0.lg；(2)0．2g；(3)0.3g；(4)0．1g；(5)0.5g。注射用乳酸左氧氟沙星：(1)0.1g；(2)0.2g(3)0.25g；(4)0.3g；(5)0.5g。
注射用甲磺酸左氧氟沙星：(1)0.1g；(2)0.2g(3)0．3g。
(以上各种制剂中的含量均以左氧氟沙星计) 网址: 中华120
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